Farmacevtska kemija II

Učni načrt

Podatki so iz učnega načrta, ki ga objavlja Medicinska fakulteta. Prebrano 6. 9. 2026. Poglej izvirnik

4 kreditne točke

Obveznosti v urah

• Predavanja30 ur
• Vaje15 ur
• Samostojno delo75 ur

Vsebina

1. Prvi del
2. Funkcionalne skupine, organske spojine, zdravilne učinkovine (ZU), lastnosti ZU, zdravilo, obolenje.
3. Strategije odkrivanja ZU, naravni produkti, spojina vodnica, kombinatorične kemijske knjižnice, rešetanje visoke zmogljivosti.
4. Osnove računalniško podprtega načrtovanja zdravilnih učinkovin (podatkovne baze v farmacevtskih raziskavah, molekulska grafika, molekulska podobnost, farmakofori, molekulsko sidranje, QSPAR, virtualno rešetanje, kvantno-kemijski izračuni, simulacija molekulske dinamike, prosto-energijski izračuni)
5. Struktura ZU in fizikalno-kemične lastnosti: kislost/ bazičnost, porazdelitveni koeficient, vodotopnost, kiralnost, izosterija in bioizosterija. Interakcije ZU s tarčami.
6. Encimi, receptorji, prenašalci, nukleinske kisline, tubularni sistem, celične membrane kot tarče učinkovin. Strukturne značilnosti zaviralcev, agonistov/ antagonistov, interkelatorjev in lipidomimetikov. Mehanizmi zaviranja, delovanje antagonistov, kemične reakcije z DNA. Gen kot tarča učinkovin.
7. Pretvorbe učinkovine v telesu, metabolizem, teratogene, toksikogene, mutagene in kancerogene strukture. Nitrozamini.
8. Selektivna toksičnost. Mikrobni encimi kot tarče delovanja kemoterapevtikov in antibiotikov. Protimikrobna rezistenca.
9. Celični in virusni encimi kot tarče protivirusnih ZU. Imunomodulatorji.
10. Celični encimi, DNK, receptorji, tubularni sistem in membrana kot tarče protitumornih učinkovin.
11. Drugi del
12. Načrtovanje in razvoj sinteze zdravilnih učinkovin (ZU) (Osnove retrosinteze; Izbira sintezne poti za pripravo ZU; Stroški sinteze ZU; Izbira štartnih materialov, reagentov in topil; Principi zelene kemije; Atomska učinkovitost sinteze; Analitika pri sintezi ZU; Procesne nečistote; Sinteza kiralnih ZU; Povečava sinteze ZU: osnovni inženirski principi in termična varnost; Izolacija zdravilnih učinkovin; Vpliv intelektualne lastnine na razvoj sinteze ZU)
13. Računalniške vaje: Praktični primeri iz racionalnega načrtovanja ZU. Uporaba najbolj znanih programskih paketov kot Gaussian, Spartan, Schrodinger, GROMOS in HyperChem.
14. Laboratorijske vaje: Praktični primeri iz organske sinteze in izolacije ZU (ekstrakcija, kolonska kromatografija, kristalizacija) in analitskimi metodami za karakterizacijo produktov (istovetnost, čistost), izračun izkoristka.

Ocenjevanje

Pisni izpit 100 %

Pogoji za vključitev

POGOJ ZA PRISTOP K IZPITU 100% prisotnost na vajah ter opravljene vaje so pogoj za pristop k izpitu.

Literatura

• TEMELJNA LITERATURA:
• 1. Repič, O. Principles of Process Research and Chemical Development in the Pharmaceutical Industry, Wiley & Sons Ltd, izd. 1998, 240 str. (str. 5-54).
• 2. Graham, P. An Introduction to Drug Synthesis, Oxford University Press, izd. 2015, 528 str. (str. 3-163).
• 3. Časar, Z. Synthesis of Heterocycles in Contemporary Medicinal Chemistry, Springer Cham, izd. 2016, 431 str. (str. 1-27).
• 4. Časar, Z. Process for the synthesis of HMG-CoA reductase inhibitors : Patent No.: EP2341054 (B1) : date of patent: 25.06.2014. München: European Patent Office, 2014, 31 str.
• 5. Časar, Z., Košmrlj, J. Key intermediates for the synthesis of rosuvastatin or pharmaceutically acceptable salts thereof : Patent No.: US9376397 (B2) : date of patent: 28.06.2016. United States Patent Office, 2016, 21 str.
• 6. Roche, V. F., Lemke L. T., in sod. Foye's Principles of Medicinal Chemistry, 8th Edition, Lippincott Williams & Wilkins, Baltimore, izd. 2019 (ali novejša; str. 1-306; 419-1267).
• 7. Leach, A. R. Molecular Modelling, Principles and Applications, 2nd edition, Pearson, London, izd. 2009. (str. 1-24; 303-351; 353-406; 640-720).
• DODATNA LITERATURA:
• 1. Nogrady, T., Weaver D. F., Medicinal Chemistry, /A Molecular and Biochemical Approach/ 3rd Ed, Oxford University Press, izd. 2005, 649 str. (str. 1-162).
• 2. Patrick G. L., An Introduction to Medicinal Chemistry, 5th Edition (ali novejša), Oxford University Press, 2013, 789 str. (str. 189-412).
• 3. Hinchliffe, A. Molecular Modelling for Beginners, Wiley, Chichester, 2003, 428 str.
• 4. Šolmajer, T. Strukturno podprto načrtovanje novih zdravilnih učinkovin : interno študijsko gradivo. Ljubljana: Fakulteta za farmacijo, 2006, 129 str.

Kako deluje

1. Zapiske kupiš enkrat in ostanejo tvoji.
2. V aplikaciji iz njih dobiš kartice, kvize in Mai, ki pozna gradivo.
3. Ceno določi avtor. Prodajalec je Mislo AI, račun dobiš od nas.